Linker, Spacer, PEGylations

常見(jiàn)的聚乙二醇化是聚乙二醇（PEG）聚合物鏈通過(guò)共價(jià)鍵連結(jié)于多肽或蛋白質(zhì)。通過(guò)增加蛋白質(zhì)和肽的分子質(zhì)量并

保護(hù)他們不受蛋白酶水解，聚乙二醇化可提高藥物動(dòng)力學(xué)。聚乙二醇化可降低腎清除率，從而使得在皮下給藥和分散

受限情況下仍能持久吸收。

合生生物提供多種linkers。以下列出少許例子：

{Gly}, 2 Carbons

{Beta-Ala}, 3 Carbons

{GABA}, 4 Carbons

{Ava}, 5 Carbons

{AEA}, Aminoethoxyacetic Acid

{ANP Linker}

{Ahx}, 6 Carbons:

Fmoc-ε-Ahx-OH，或N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid，或Fmoc-6-aminohexanoic acid；CAS號(hào): 88574-06-5；

分子量：353.42 g/mol。

研究顯示，與Lys(Ahx)一起合成，可以有更好的收益率。可能由于在合成過(guò)程中靈活的Ahx有助于使多肽鏈呈適當(dāng)?shù)娜?/span>

劑化物，避免了聚集，從而增加了多肽序列延長(zhǎng)的可能。

在制備FITC標(biāo)記多肽時(shí)，Ahx或b-Ala均可成功地作為linker使用。這會(huì)讓熒光標(biāo)簽更穩(wěn)定。通過(guò)與半胱氨酸的巰基或賴

氨酸的氨基結(jié)合，F(xiàn)ITC可被標(biāo)記在多肽的任何位置。

{Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic

 acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6

{Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or

 Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443.5 g/mol; C24H29NO7

{Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH, 

or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489.57 g/mol; C26H35NO8

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